Клотримазол спектр действия

Клотримазол (Clotrimazole)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Клотримазол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Клотримазол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Клотримазол

Противогрибковое средство для местного применения из группы производных имидазола.

Белое кристаллическое вещество без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в эфире, очень хорошо растворим в полиэтиленгликоле 400, этаноле и хлороформе. Молекулярная масса 344,84.

Фармакология

Нарушает синтез эргостерола (основной структурный компонент клеточной мембраны грибов), изменяет проницаемость мембраны гриба, способствует выходу из клетки калия, внутриклеточных соединений фосфора и распаду клеточных нуклеиновых кислот. Ингибирует синтез триглицеридов и фосфолипидов. Снижает активность окислительных и пероксидазных ферментов, в результате чего внутриклеточная концентрация перекиси водорода повышается до токсического уровня, что способствует разрушению клеточных органелл и приводит к некрозу клетки. В зависимости от концентрации проявляет фунгицидный или фунгистатический эффект. Ингибирует трансформацию бластоспор Candida albicans в инвазивную мицелиальную форму.

Клотримазол действует, главным образом, на растущие и делящиеся микроорганизмы. In vitro проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дерматомицетов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая Candida albicans). Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая — Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Штаммы грибов, имеющих естественную резистентность к клотримазолу, встречаются редко. Первичная резистентность к клотримазолу описана только для Candida guillermondii.

Эффективен в отношении грамположительных бактерий — возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных бактерий — Bacteroides, Gardnerella vaginalis. В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis.

Плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки.

Накапливается в роговом слое эпидермиса, концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем МПК для дерматомицетов. При нанесении на ногти обнаруживается в кератине.

При интравагинальном введении абсорбируется 3–10% дозы.

В печени быстро биотрансформируется до неактивных метаболитов и выводится с фекалиями. Абсорбировавшийся клотримазол индуцирует активность микросомальных ферментов печени, что приводит к ускорению его катаболизма.

Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48–72 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не получено доказательств канцерогенности клотримазола в исследовании у крыс, получавших его внутрь в течение 18 мес. Длительных исследований у животных с целью оценки потенциальной канцерогенности клотримазола при интравагинальном введении не проведено.

Исследование мутагенности у китайских хомячков, которые получили внутрь 5 доз клотримазола по 100 мг/кг, не выявило мутагенного эффекта — структурных изменений в период метафазы в хромосомах сперматофор.

Беременность. В исследованиях у беременных крыс при интравагинальном введении доз клотримазола до 100 мг/кг не обнаружено неблагоприятного влияния на плод. Однако ежедневный пероральный прием клотримазола в дозах от 50 до 120 мг/кг приводил к эмбриотоксичности у крыс и мышей (возможно вторичной вследствие материнской токсичности). Так, у мышей при приеме клотримазола в дозах, в 120 раз превышающих обычную дозу у человека, в период от 9 нед до спаривания и до окончания вскармливания, зафиксировано нарушение спаривания, уменьшение числа жизнеспособных детенышей, снижение выживаемости потомства с рождения до окончания вскармливания. При дозах, до 60 раз превышающих обычную дозу у человека, неблагоприятных эффектов не наблюдалось. У крыс при дозах, в 50 раз превышающих обычную дозу у человека, клотримазол при сходном по времени периоде наблюдения вызывал незначительное уменьшение числа детенышей в приплоде и снижение их выживаемости. Не выявлено тератогенного действия у мышей, кроликов и крыс при приеме клотримазола внутрь в дозах до 200, 180 и 100 мг/кг соответственно.

Читайте также:  Как определить аллерген в домашних условиях

Применение вещества Клотримазол

Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек: дерматомикоз, дерматофития, трихофития, эпидермофития, микроспория, кандидамикоз, межпальцевая грибковая эрозия, грибковая паронихия; микозы, осложненные вторичной пиодермией; разноцветный лишай, эритразма; кандидозный стоматит; кандидозный вульвит, вульвовагинит, баланит, трихомониаз; для санации родовых путей перед родами.

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять в I триместре беременности (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). При интравагинальном применении у женщин во II и III триместрах беременности неблагоприятного действия на плод не выявлено, однако нежелательно использование вагинального аппликатора.

С осторожностью — в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли клотримазол в грудное молоко).

Побочные действия вещества Клотримазол

Аллергические реакции (зуд, крапивница).

При местном применении на кожу: эритема, появление волдырей, отек, жжение и покалывание, раздражение и шелушение кожи.

При местном применении для лечения урогенитальных инфекций: зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у партнера, боль во время полового акта.

При местном применении в полости рта: покраснение слизистой оболочки полости рта, ощущение жжения и покалывания в месте нанесения, раздражение.

Взаимодействие

Снижает активность (взаимно) полиеновых антибиотиков (амфотерицин B, нистатин, натамицин).

Передозировка

При случайном приеме ЛС внутрь возможны следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени; редко — сонливость, галлюцинации, поллакиурия, кожные аллергические реакции.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Клотримазол

Следует избегать попадания ЛС на слизистую оболочку глаз. Избегать применения на участках с нарушением целостности кожных покровов.

После нанесения крема не следует использовать герметические повязки.

Для профилактики реинфекции рекомендуется одновременное лечение полового партнера. Не назначают интравагинально при менструации. При трихомониазе рекомендуется сочетанный прием с системными химиотерапевтическими средствами (метронидазол внутрь).

У пациентов с нарушением функции печени следует периодически контролировать ее функциональное состояние.

Появление раздражения или признаков повышенной чувствительности требует прекращения лечения.

При отсутствии клинического улучшения в течение 4 нед следует провести микробиологическое исследование для подтверждения диагноза и исключения другой причины заболевания.

Источник: www.rlsnet.ru

Клотримазол крем – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

крем для наружного применения.

Состав на 100 г крема:

Наименование компонентов Количество, г
Действующее вещество
Клотримазол 1,00
Вспомогательные вещества
Цетостеариловый спирт 11,50
Октилдодеканол 10,00
Полисорбат-60 1,50
Сорбитана стеарат 2,00
Спермацет синтетический 3,00
Бензиловый спирт 1,00
Вода очищенная* 70,00
Общая масса единицы дозирования 100,00

* Воду вводят с избытком 1,5 %, который удаляется по ходу технологического процесса.

Описание

Однородная масса белого цвета гомогенной консистенции.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клотримазол является противогрибковым средством широкого спектра действия для наружного применения. Противогрибковый эффект клотримазола (производное имидазола) связан с нарушением синтеза эргостерина, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В низких концентрациях действует фунгистатически, в высоких – фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток.

Читайте также:  Опухли губы и тело аллергия

Эффективен в отношении дерматофитов (Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton), дрожжеподобных (в основном Candida albicans), плесневых грибов и простейших, а также возбудителя разноцветного лишая Pityriasis versicolor (Malazessia furfur) и возбудителя эритразмы.

Оказывает антимикробное действие в отношении грамположительных микроорганизмов и анаэробов. Клотримазол не оказывает влияние на лактобацилы.

Фармакокинетика

Клотримазол плохо всасывается через кожу и практически не оказывает системного действия. При наружном применении концентрация клотримазола в эпидермисе выше, чем в дерме и подкожной клетчатке.

Показания к применению

Для наружного лечения грибковых заболеваний кожи, вызванных дерматофитами, дрожжеподобными грибами, плесневыми грибами, а также возбудителями, чувствительными к клотримазолу: микозы стоп, кистей, туловища, кожных складок; кандидозный вульвит, кандидозный баланит; разноцветный лишай, эритразмы; грибковые инфекции наружного уха.

Противопоказания

Гиперчувствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания, влияние на фертильность

Фертильность

Исследований влияния клотримазола на фертильность у людей не проводилось, в исследованиях на животных влияния препарата на фертильность не обнаружено.

Беременность

Данные о применении препарата у беременных женщин ограничены. При клинических и экспериментальных исследованиях не было установлено, что применение препарата в период беременности оказывает отрицательное влияние на здоровье женщины или плода. Клотримазол в лекарственной форме крем для наружного применения противопоказан для применения в первом триместре беременности. Вопрос о целесообразности применения препарата во втором и третьем триместрах беременности должен решаться индивидуально после консультации врача.

Период грудного вскармливания

Клотримазол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Для наружного применения. Крем следует наносить на пораженные участки кожи 2-3 раза в день.

Для профилактики рецидивов лечение следует продолжать, по крайней мере, в течение двух недель после исчезновения всех симптомов инфекции.

Крем следует наносить на чистые сухие участки пораженной кожи (вымытой мылом с нейтральным pH), на стопы крем следует наносить между пальцами.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, его локализации, эффективности лечения.

  • дерматомикозы – в течение 3-4 недель;
  • эритразма – 2-4 недели;
  • разноцветный лишай – 1-3 недели;
  • кандидозный вульвит и баланит – 1-2 недели.

Продолжительность лечения может меняться в соответствии с индивидуальными особенностями, но не рекомендуется продолжительность лечения менее 3 недель. Для профилактики рецидивов инфекции следует продолжать применение препарата в течение 1-2 недель после исчезновения всех симптомов заболевания. Если после 7 дней лечения не наступает улучшение симптоматики, необходимо проконсультироваться с врачом.

Особые группы пациентов

Отсутствуют данные по коррекции дозы для детей, пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и печени.

Побочное действие

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и

Источник: medi.ru

КЛОТРИМАЗОЛ

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Состав
  • Дополнительно
Читайте также:  Народные средства от чесотки у человека

Противогрибковый препарат Клотримазол относится к группе производных имидазола.
In vitro имеет широкий спектр действия, охватывающий почти все патогенные грибки, являющиеся причиной инфекции у людей, а именно:
• дерматофиты (Epidermophyton floccosum, Microsporum sp., Trichophyton sp.)
• бластомикозы и плесневые грибки (Candida sp., Cryptococcus neofo Torulosis sp., Aspqrgillus sp., Cladosporium sp., Madurella sp.)
• диморфические грибки (Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum)
• а также актиномицеты из семейства Nocardia.
В малых концентрациях препарат действует фунгистатически, в большых – фунгицидно.
Механизм действия заключается в торможении синтеза эргостерола, основного элемента строения клеточной оболочки в грибках, его отсутствие вызывает значительные изменения строения и свойств оболочки.
Повышенная проницаемость оболочки ведёт к лизису грибковой клетки, что дополнительно облегчает нагромождение внутри клетки 14 L метилстеролов, являющихся предшественниками в синтезе эргостерола.
Кроме того, клотримазол подавляет активность пероксидаз (в том числе митохондриальных), что дополнительно облегчает накопление в грибковой клетке перекиси водорода, по всей вероятности соучаствуя в её разрушении.
Кроме антимикотического действия клотримазол проявляет также действие:
• противобактерийное (охватывает граммположительные микроорганизмы, в частности, стафилококки и стрептококки, в меньшей степени коринебактерии)
• антитрихомонадное (Trichomonas vaginalis).
• антиамёбное (Naegleria fowleri).

Показания к применению

Назначают при микозах кожи, вызванных дерматомииетами, бластомицетами, плесневыми грибами, при микозах кожи со вторичной инфекцией, а также при урогенитальном кандидозе.

Способ применения

Проводят также инстилляцию (введение каплями) 1 % раствора в уретру (мочеиспускательный канал) в течение 6 дней.
Имеются данные о применении препарата для лечения разноцветного лишая. Наносят на очаги поражения 1% крем или % раствор в течение 10 дней и более (до 3-4 недель).
Клотримазол 1 % жидкость для распылений наносят тонким слоем на пораженные поверхности кожи, 2-3 раза в день. После исчезновения острых симптомов болезни курс лечения продолжают обычно до 4 недель, вплоть до полного исчезновения симптомов.

Побочные действия

При местном применении препарата побочные действия проявляются редко. Могут, однако, наблюдаться аллергические состояния.

Противопоказания

Сверхчувствительность или аллергия к компонентам препарата являются противопоказанием для применения клотримазола.

Беременность

Первый триместр беременности является противопоказанием для применения клотримазола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клотримазол может тормозить действие других применяемых местно противогрибковых средств, особенно полиеновых антибиотиков (нистатин, натамицин).
Дексаметазон, применяемый в больших дозах, тормозит противогрибковое действие клотримазола.
Антимикотическое действие клотримазола усиливают высокие местные концентрации пропилового эфира п-оксибензойной кислоты.

Форма выпуска

Крем 1 % в тубах по 20 г; раствор во флаконах оранжевого стекла по 15 мл; таблетки вагинальные по 0,1 г в комплекте с аппликатором в упаковке по 3 штуки; крем вагинальный в тубах по 20 г в комплекте с аппликатором.

Условия хранения

В защищенном от света месте.

Синонимы

Канестен, Кандид, Ганестен, Эмпеиид, Имидил, Лотримин, Микоспорин, Панмикол, Алокандп, Антифунгол, Дигнотриманол, Йенамазол, Кандибене, Овис, Фактодин, Фунгинал, Гинелотримин

Состав

Клотримазол 1% крем: Clotrimazolum – 1,0; Vehiculum ad – 100,0.
Клотримазол 1% гель: Clotrimazolum – 1,0; Vehiculum ad – 100,0.
Клотримазол 1% жидкость для распыления: Clotrimazolum – 1,0; Vehiculum ad – 100,0.

Источник: www.medcentre.com.ua