Этосуксимид инструкция по применению отзывы

ЭТОСУКСИМИД

Этосуксимид – противоэпилептический препарат, оказывающий противосудорожное, миорелаксантное и болеутоляющее действие, посредством повышения порога судорожной готовности.

Фармакологические свойства

Противоэпилептическое средство, действие обусловлено угнетением моторных центров коры головного мозга и повышением судорожного порога. Не оказывает влияния в терапевтических дозах на концентрацию ГАМК в ЦНС. Снижает частоту малых припадков, эпилептиформных судорог, подавляет пароксизмальную ЭЭГ активность, связанную с характерным для абсансов нарушением сознания. Эффективен при миоклонических приступах. Терапевтический эффект полностью достигается через 4-8 нед.

Угнетает синаптическую передачу в моторных зонах коры головного мозга, повышает судорожный порог.

Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 40–100 мкг/мл. Незначительно связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Т1/2 у взрослых составляет 56–60 ч, у детей — 30–36 ч. Выводится преимущественно почками (20% в неизмененном виде). Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания к применению

Малые эпилептические припадки. Типичные и атипичные абсансы в рамках идиопатических и криптогенных форм эпилепсии. Абсансы при эпилепсии у детей без генерализованных эпилептических припадков (ГСП) – монотерапия. Комбинированная терапия (в качестве дополнительного препарата): абсансы у детей с ГСП, абсансы при юношеской эпилепсии, юношеская миоклоническая эпилепсия с абсансами, эпилепсия с миоклоническими абсансами, эпилепсия с миоклонически-астатическими приступами, синдром Леннокса-Гасто.

Способ применения

Начальная суточная доза для взрослых — 5—10 мг/кг, затем ее повышают на 5 мг/кг каждые 4—7 дней.

Поддерживающая доза для взрослых — 15 мг/кг.

Максимальная суточная доза для взрослых — 30 мг/кг.

Суточная доза может приниматься однократно или разбиваться на 2— 3 приема (после еды). Курс лечения — 2—3 года с момента проявления клинического результата.

Детям младше 6 лет назначают в начале лечения по 1 капсуле в день с постепенным повышением дозы до 20—30 мг/кг массы тела.

Детям старше 6 лет лечение начинают с 2 капсул в день (по 1 капс., утром и вечером) с постепенным повышением дозы до 15—20 мг/кг массы тела.

Поддерживающая доза для детей — 20 мг/кг.

Максимальная суточная доза для детей — 40 мг/кг. При назначении детям 5% сиропа Этосуксимида используют следующие дозировки:

  • на 2—3 году жизни — 5 мл сиропа в один или два раздельных приема;
  • на 4—7 году жизни — 5—10 мл сиропа в один или два раздельных приема;
  • на 8—14 году жизни — 10—15 мл сиропа в сутки в 2—3 приема;
  • на 15—18 году жизни — 15 мл сиропа в 3 приема. Для лечения невралгии Этосуксимид назначают 1 раз в сутки по 1 капсуле (0,25 г).

При отсутствии эффекта и хорошей переносимости препарата дозу постепенно увеличивают до 0,5—1 г в сутки в 1—2 приема.

Лечение длительное. Поддерживающая доза — 0,25 г в сутки.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, порфирия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, икота, спазмы в желудке, боль в эпигастральной области, боль в животе, диарея, гипертрофия десен и увеличение языка.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, эйфория, раздражительность, снижение способности к концентрации внимания, летаргия, чрезмерная утомляемость, атаксия, фотофобия, нарушения сна, “кошмарные” сновидения, состояние тревожности, агрессивность, депрессия, параноидально-галлюцинаторные состояния, паркинсонизм, развитие больших эпилептических припадков.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, апластическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, микрогематурия. Аллергические реакции: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), крапивница, зудящие эритематозные высыпания, лекарственная красная волчанка.

Прочие: снижение массы тела, снижение либидо, гирсутизм, миопия, вагинальное кровотечение.Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, угнетение ЦНС, кома, угнетение дыхательного центра. Лечение: вызвать рвоту (исключая пациентов, находящихся в коматозном и заторможенном состоянии, с судорогами или при угрозе развития этих состояний) или промывание желудка, активированный уголь, слабительные средства. При необходимости провести реанимационные мероприятия, направленные на восстановление и поддержание жизненно важных функций. Может быть использован диализ. Форсированный диурез и обменное переливание крови неэффективны.

Взаимодействие с другими препаратами

Карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин снижают концентрацию Этосуксимида в плазме; повышают – вальпроевая кислота и ее производные.

Изониазид повышает риск развития токсических эффектов. При совместном назначении с др. гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности.

Читайте также:  Размеры головного мозга живых существ

Передозировка

Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара.

Форма выпуска

5% сироп во фл. по 100 и 150 мл (1 мл сиропа— 50 мг этосуксимида; 15 капель—0,25 г этосуксимида).

Дополнительно

В период лечения желательно периодически определять концентрацию Этосуксимида в плазме (терапевтический уровень в плазме – 300-700 мкмоль/л) с целью коррекции режима дозирования, особенно при комбинированном лечении с др. противоэпилептическими ЛС. В процессе лечения необходимо осуществлять контроль функции почек (креатинин, мочевина, общий анализ мочи), печени (активность “печеночных” ферментов), гематологических показателей (сначала ежемесячно, а с 2 года терапии – 1 раз в 6 мес). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения необходимо полностью исключить употребление алкоголя.

Источник: www.medcentre.com.ua

ЭТОСУКСИМИД

Препарат Этосуксимид – противоэпилептический, оказывающий противосудорожное, миорелаксантное и болеутоляющее действие, посредством повышения порога судорожной готовности.

Фармакологические свойства

Противоэпилептическое средство, действие обусловлено угнетением моторных центров коры головного мозга и повышением судорожного порога. Не оказывает влияния в терапевтических дозах на концентрацию ГАМК в ЦНС. Снижает частоту малых припадков, эпилептиформных судорог, подавляет пароксизмальную ЭЭГ активность, связанную с характерным для абсансов нарушением сознания. Эффективен при миоклонических приступах. Терапевтический эффект полностью достигается через 4-8 нед.

Угнетает синаптическую передачу в моторных зонах коры головного мозга, повышает судорожный порог.

Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 40–100 мкг/мл. Незначительно связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Т1/2 у взрослых составляет 56–60 ч, у детей — 30–36 ч. Выводится преимущественно почками (20% в неизмененном виде). Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания к применению

Малые эпилептические припадки. Типичные и атипичные абсансы в рамках идиопатических и криптогенных форм эпилепсии. Абсансы при эпилепсии у детей без генерализованных эпилептических припадков (ГСП) – монотерапия. Комбинированная терапия (в качестве дополнительного препарата): абсансы у детей с ГСП, абсансы при юношеской эпилепсии, юношеская миоклоническая эпилепсия с абсансами, эпилепсия с миоклоническими абсансами, эпилепсия с миоклонически-астатическими приступами, синдром Леннокса-Гасто.

Способ применения

Начальная суточная доза для взрослых — 5—10 мг/кг, затем ее повышают на 5 мг/кг каждые 4—7 дней.

Поддерживающая доза для взрослых — 15 мг/кг.

Максимальная суточная доза для взрослых — 30 мг/кг.

Суточная доза может приниматься однократно или разбиваться на 2— 3 приема (после еды). Курс лечения — 2—3 года с момента проявления клинического результата.

Детям младше 6 лет назначают в начале лечения по 1 капсуле в день с постепенным повышением дозы до 20—30 мг/кг массы тела.

Детям старше 6 лет лечение начинают с 2 капсул в день (по 1 капс., утром и вечером) с постепенным повышением дозы до 15—20 мг/кг массы тела.

Поддерживающая доза для детей — 20 мг/кг.

Максимальная суточная доза для детей — 40 мг/кг. При назначении детям 5% сиропа Этосуксимида используют следующие дозировки:

  • на 2—3 году жизни — 5 мл сиропа в один или два раздельных приема;
  • на 4—7 году жизни — 5—10 мл сиропа в один или два раздельных приема;
  • на 8—14 году жизни — 10—15 мл сиропа в сутки в 2—3 приема;
  • на 15—18 году жизни — 15 мл сиропа в 3 приема. Для лечения невралгии Этосуксимид назначают 1 раз в сутки по 1 капсуле (0,25 г).

При отсутствии эффекта и хорошей переносимости препарата дозу постепенно увеличивают до 0,5—1 г в сутки в 1—2 приема.

Лечение длительное. Поддерживающая доза — 0,25 г в сутки.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, порфирия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, икота, спазмы в желудке, боль в эпигастральной области, боль в животе, диарея, гипертрофия десен и увеличение языка.

Читайте также:  Цистит при беременности лечение в домашних условиях

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, эйфория, раздражительность, снижение способности к концентрации внимания, летаргия, чрезмерная утомляемость, атаксия, фотофобия, нарушения сна, “кошмарные” сновидения, состояние тревожности, агрессивность, депрессия, параноидально-галлюцинаторные состояния, паркинсонизм, развитие больших эпилептических припадков.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, апластическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, микрогематурия. Аллергические реакции: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), крапивница, зудящие эритематозные высыпания, лекарственная красная волчанка.

Прочие: снижение массы тела, снижение либидо, гирсутизм, миопия, вагинальное кровотечение.Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, угнетение ЦНС, кома, угнетение дыхательного центра. Лечение: вызвать рвоту (исключая пациентов, находящихся в коматозном и заторможенном состоянии, с судорогами или при угрозе развития этих состояний) или промывание желудка, активированный уголь, слабительные средства. При необходимости провести реанимационные мероприятия, направленные на восстановление и поддержание жизненно важных функций. Может быть использован диализ. Форсированный диурез и обменное переливание крови неэффективны.

Взаимодействие с другими препаратами

Карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин снижают концентрацию Этосуксимида в плазме; повышают – вальпроевая кислота и ее производные.

Изониазид повышает риск развития токсических эффектов. При совместном назначении с др. гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности.

Передозировка

Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара.

Форма выпуска

5% сироп во фл. по 100 и 150 мл (1 мл сиропа— 50 мг этосуксимида; 15 капель—0,25 г этосуксимида).

Дополнительно

В период лечения желательно периодически определять концентрацию Этосуксимида в плазме (терапевтический уровень в плазме – 300-700 мкмоль/л) с целью коррекции режима дозирования, особенно при комбинированном лечении с др. противоэпилептическими ЛС. В процессе лечения необходимо осуществлять контроль функции почек (креатинин, мочевина, общий анализ мочи), печени (активность “печеночных” ферментов), гематологических показателей (сначала ежемесячно, а с 2 года терапии – 1 раз в 6 мес). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения необходимо полностью исключить употребление алкоголя.

Источник: www.medcentre24.ru

СУКСИЛЕП

Применение у детей

Начальная суточная доза Суксилепа для детей составляет 5-10 мг/кг массы тела. Каждые 4-7 дней суточную дозу увеличивают на 5 мг/кг.

Поддерживающая суточная доза препарата составляет для детей 20 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза Суксилепа составляет 30 мг/кг 40 мг/кг для детей .

Дозы Суксилепа для детей в возрасте от 6 до12 лет при поддерживающей дозе 20 мг/кг массы тела приведены в таблице:

Масса тела (кг) Число капсул Суточная доза (мг)
13 1 250
25 2 500
38 3 750
50 4 1000

Детям в возрасте до 6 лет препарат в данной лекарственной форме не назначают. Для точного дозирования детям в возрасте до 6 лет рекомендуется применять этосуксимид в виде жидких лекарственных форм.

Передозировка

Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара.

Применение при нарушениях функции почек

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Эффективная концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/мл.

C ss достигается через 8-10 дней после начала применения.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется в печени.

T 1/2 у взрослых составляет 56-60 ч, у детей – 30-36 ч. Этосуксимид выводится с мочой, до 20% – в неизмененном виде.

Владелец регистрационного удостоверения:

Показания

Малые эпилептические припадки:

— пикнолептические абсансы, а также сложные или атипичные судорожные припадки;

— миоклонико-астатические малые припадки (petit mal);

— юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

Коды МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
G40 Эпилепсия

Представительство:

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания, эффективности и переносимости препарата.

Препарат принимают во время или после еды. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Начальная суточная доза Суксилепа для взрослых и детей составляет 5-10 мг/кг массы тела. Каждые 4-7 дней суточную дозу увеличивают на 5 мг/кг.

Поддерживающая суточная доза препарата составляет для взрослых 15 мг/кг массы тела, для детей 20 мг/кг массы тела.

Читайте также:  Ребенок 9 лет плохо спит по ночам

Максимальная суточная доза Суксилепа составляет 30 мг/кг для взрослых и 40 мг/кг для детей .

Суточную дозу принимают в 2 или 3 приема. При хорошей переносимости препарата суточную дозу можно назначать в 1 прием.

Дозы Суксилепа для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе 15 мг/кг массы тела приведены в таблице:

Масса тела (кг) Число капсул Суточная доза (мг)
50 3 750
67 4 1000
83 5 1250

Дозы Суксилепа для детей в возрасте от 6 до12 лет при поддерживающей дозе 20 мг/кг массы тела приведены в таблице:

Масса тела (кг) Число капсул Суточная доза (мг)
13 1 250
25 2 500
38 3 750
50 4 1000

Детям в возрасте до 6 лет препарат в данной лекарственной форме не назначают. Для точного дозирования детям в возрасте до 6 лет рекомендуется применять этосуксимид в виде жидких лекарственных форм.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Фармакологическое действие

Противосудорожный препарат. Механизм его действия связан с угнетением синаптической передачи в моторных зонах коры головного мозга, что повышает порог возникновения эпилептических припадков.

Препарат оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, уступая по эффективности карбамазепину.

Лекарственная форма

СУКСИЛЕП ® капс. 250 мг: 120 шт. рег. №: П N013730/01 от 15.05.09 – Бессрочно

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется принимать Суксилеп при беременности. В случае наступления беременности следует сообщить об этом лечащему врачу.

Этосуксимид выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения Суксилепа в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Побочное действие

Дозозависимые нежелательные явления

Со стороны ЦНС: атаксия, дискинезии, головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, необычная усталость, слабость, снижение концентрации внимания, агрессивность, депрессия, усиление тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, потеря аппетита, понос или запор,снижение массы тела.

Нежелательные явления, независящие от количества принятого препарата

Аллергические реакции: иногда – кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона; редко – развитие синдрома по типу СКВ различной степени тяжести.

Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз; в отдельных случаях – апластическая анемия, панцитопения.

Прочие: фотосенсибилизация, икота, альбуминурия, паркинсонизм.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с карбамазепином возможно ускорение выведения этосуксимида из плазмы.

Одновременное применение вальпроевой кислоты может вызывать как повышение, так и снижение концентрации этосуксемида в плазме вследствие изменения метаболизма.

Одновременное применение с лекарственными веществами, угнетающими ЦНС, ведет к усилению угнетающего действия Суксилепа на ЦНС.

При одновременном приеме Суксилепа с галоперидолом происходит уменьшение концентрации последнего в плазме крови.

Суксилеп обычно не влияет на уровень других противосудорожных препаратов (например, примидона, фенобарбитала, дифенина) в плазме крови. Однако в отдельных случаях уровень дифенина в плазме крови повышается.

Особые указания

Пациент должен быть предупрежден, что при появлении симптомов возможного миелотоксического действия Суксилепа (лихорадка, тонзиллит, повышенная кровоточивость) следует сообщить об этом лечащему врачу.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением психики в анамнезе.

При длительном применении препарата возможно развитие генерализованных судорожных припадков.

Этосуксимид может выводиться из крови при гемодиализе. Поэтому пациентам, находящимся на гемодиализе, необходимо увеличить дозы Суксилепа или изменить схему его приема. В течение четырехчасового сеанса гемодиализа из организма выводится 39-52% принятой дозы.

Следует соблюдать режим дозирования препарата. В случае его несоблюдения возможен рецидив эпилептических припадков.

В случае если пациент пропустил очередной прием препарата или по ошибке принял двойную дозу, следует продолжать прием препарата по обычной схеме, т.е. не компенсировать пропущенный прием приемом дополнительной дозы или не пропускать следующий прием.

Возникновение дозозависимых побочных явлений нередко удается предупредить, начиная лечение с малых доз и медленно их увеличивая, а также принимая препарат во время еды или после нее.

При появлении побочных явлений, не зависящих от принятой дозы препарата, следует прекратить прием Суксилепа.

В период приема Суксилепа не следует употреблять алкогольные напитки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Быстрота психической реакции после приема Суксилепа может снижаться. Поэтому в период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Одновременное употребление алкоголя приведет к еще большему снижению скорости психических реакций.

Источник: new-medicines.ru