Тубазид как влияет на организм

Лекарственная форма Изониазид (Тубазид): таблетки

Лекарственная форма таблетки Изониазид (Тубазид)

Описание лекарственной формы таблетки Изониазид (Тубазид)

Фармакологическое действие таблетки Изониазид (Тубазид)

Фармакокинетика таблетки Изониазид (Тубазид)

Изониазид быстро и полно абсорбируется при приеме внутрь, пища снижает абсорбцию и биодоступность. На показатель биодоступности большое влияние имеет эффект «первого прохождения» через печень. TCmax — 1-2 ч, Cmax после приема внутрь однократной дозы 300 мг — 3-7 мкг/мл. Связь с белками незначительная — до 10%. Объем распределения — 0.57-0.76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов. В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксическое действие путем образования смешанной оксидазной системой цитохрома P450 при N-гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с «медленным» ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2E1 в печени. T1/2 для «быстрых ацетиляторов» — 0.5-1.6 ч; для «медленных» — 2-5 ч. При почечной недостаточности T1/2 может возрастать до 6.7 ч. T1/2 для детей в возрасте от 1.5 до 15 лет — 2.3-4.9 ч, а у новорожденных — 7.8-19.8 ч (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных). Несмотря на то что показатель T1/2 значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение T1/2 составляет 3 ч (прием внутрь 600 мг) и 5.1 ч (900 мг). При повторных назначениях T1/2 укорачивается до 2-3 ч.

Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75-95% препарата, в основном в форме неактивных метаболитов — N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у «быстрых ацетиляторов» содержание N-ацетилизониазида составляет 93%, а у «медленных» — не более 63%. Небольшие количества выводятся с фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5 ч гемодиализ позволяет удалить из крови до 73% препарата.

С осторожностью таблетки Изониазид (Тубазид)

Режим дозирования таблетки Изониазид (Тубазид)

Внутрь, после еды, по 600-900 мг/сут в 1-3 приема, максимальная разовая доза — 600 мг, суточная — 900 мг; детям — по 5-15 мг/кг/сут, кратность приема — 1-2 раза в сутки, максимальная доза — 500 мг/сут.

В/м — по 5-12 мг/кг, 1-2 раза в сутки в течение 2-6 мес.

В/в (в течение 30-60 с) — по 10-15 мг/кг/сут в виде 10% раствора; курс — 30-150 вливаний. После введения необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.

С целью профилактики — внутрь, по 5-10 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 мес или в/м — до 300 мг 1 раз в сутки.

В период беременности и при тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ИБС и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.

Противопоказания таблетки Изониазид (Тубазид)

Показания к применению таблетки Изониазид (Тубазид)

Побочное действие таблетки Изониазид (Тубазид)

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко — чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.

Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.

Местные реакции: раздражение в месте инъекции.

Прочие: очень редко — гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Передозировка таблетки Изониазид (Тубазид)

Симптомы: головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1-3 ч после применения препарата), кома.

Лечение: периферическая полиневропатия (витамины B6, B1, B12, АТФ, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические процедуры); судороги (в/м витамин B6 — 200-250 мг, в/в 40% раствор декстрозы — 20 мл, в/м 25% раствор магния сульфата — 10 мл, диазепам); нарушение функции печени (метионин, липамид, АТФ, витамин B12).

Особые указания таблетки Изониазид (Тубазид)

Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с др. противотуберкулезными ЛС.

В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче). При быстрой инактивации изониазид применяют в более высоких дозах.

При риске развития периферического неврита (пациентам старше 65 лет, больным сахарным диабетом, беременным женщинам, больным с ХПН, больным алкоголизмом, при нарушении питания, сопутствующей противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10-25 мг/сут пиридоксина.

Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности МАО и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.

Читайте также:  Аллергические сопли у ребенка как определить

Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением Cu2+ могут быть ложноположительными, а на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет.

Лабораторные показатели — АЛТ, АСТ, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно повышаться без клинических проявлений.

При появлении признаков токсического гепатита препарат отменяют.

Описание таблетки Изониазид (Тубазид)

Взаимодействие таблетки Изониазид (Тубазид)

При комбинировании с парацетамолом возрастает гепатото- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома P450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.

Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.

Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.

Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.

Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.

Повышает гепатотоксичность рифампина.

Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными ЛС из-за опасности усиления побочного действия.

Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома P450.

ГКС ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.

Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

Антацидные ЛС (особенно Al3+-содержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида).

При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием.

Источник: askorbin.ru

Отравление собак изониазидом

Омарова Г.Н. — ветеринарный врач ОРИТ.

Щелчкова К.М. — ветеринарный врач-терапевт.

Изониазид (тубазид) – лекарственное средство, используемое для лечения туберкулеза всех форм и локализаций. После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Выпускается в форме таблеток, каждая таблетка содержит 300 мг изониазида

Отравление собак изониазидом:

В весенний период увеличивается частота случаев отравления домашних животных. Приманки с лакомствами, содержащими ядовитые для четвероногого питомца вещества, раскладывают в парках и во дворах лица, называющие себя борцами с бездомными животными («дог хантеры»). Зачастую, помимо бездомных собак, жертвами становятся и домашние питомцы. В настоящее время довольно часто происходят случаи отравления животных препаратом Изониазид (Тубазид). Об этом пишут в газетах и говорят по телевидению. Данный препарат отпускается без рецепта и является сравнительно дешевым в цене, что делает его более доступным для нецелевого использования при приготовлении ядовитых приманок. Для человека изониазид не представляет опасности, а вот для собаки он очень вреден, так как оказывает сильное токсическое действие на весь организм животного.

Отравление кошек также встречаются, но крайне редко. Животные данного вида переносят токсическое действие препарата легче, поскольку им требуется большая концентрация изониазида в крови, нежели собакам.

К тому же собаки менее прихотливы и разборчивы в пище, склонны подбирать еду на улице, что также увеличивает риск отравлений среди этих животных.

Изониазид включён Американским обществом по предотвращению жестокости к животным в список десяти наиболее опасных для домашних животных человеческих лекарств из-за его особой токсичности для собак.

Дозировка, которая может оказаться для собаки летальной, составляет 50 миллиграмм изониазида на 1 килограмм веса, в то время как 1 таблетка содержит 300 мг действующего вещества. То есть для маленьких собак декоративных пород достаточно и 1 таблетки, чтобы получить смертельную дозу.

Изониазид быстро всасывается в тонком кишечнике, и его максимальная концентрация в организме собаки достигается уже через 2 часа, а первые признаки отравления препаратом появляются через 30-60 минут. У животных наблюдается сонливость, потеря координации (атаксия), дрожь и слабость в конечностях, гиперсолевация, рвота (часто кровавая), судороги, далее возникает угнетение дыхательной и сердечной деятельности, кома. При отсутствии лечения смерть наступает в течении 3-х часов почти в 100% случаев!

Принцип токсического действия препарата основан на неспособности организма собаки эффективно метаболизировать изониазид (из-за малой активности N-ацетилтрансферазы). Образование комплекса изониазид-пиридоксин приводит к недостаточности пиридоксина и , как следствие, снижению синтеза гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), участвующей в процессах торможения в ЦНС, а так же обладающей антигипоксическим эффектом.

Снижение синтеза ГАМК приводит, соответственно к гипоксии, судорогам, асфиксии, гипогликемической коме, и как следствие, к гибели животного.

Первая помощь при отравлении:

  1. Если животное подобрало подозрительную приманку на улице, и хозяин заметил это практически сразу, то необходимо эвакуировать из организма предположительно отравленную пищу, спровоцировав рвоту. Для этого нужно напоить собаку раствором соды или поваренной соли, приготовленным из расчета 1 столовая ложка на стакан теплой воды, или раствором перекиси водорода в соотношении с водой 1:1. Но если время упущено и у животного начались судороги, то эту процедуру проводить категорически запрещено.
  2. Специфическим антидотом (противоядием) изониазида авляется витамин В6 (пиридоксин). Являясь водорастворимым витамином, пиридоксин не токсичен даже в больших дозах. Наиболее эффективным является внутривенное введение препарата из расчета 1 мл на 5 кг массы тела животного.
Читайте также:  Хлорофиллипт с какого возраста можно детям

Зачастую хозяева начинают принимать меры по оказанию помощи уже при появлении тяжелых симптомов (судороги, асфиксия, атаксия). В этих случаях питомца необходимо как можно быстрее доставить в ветеринарную клинику, так как животное в подобном состоянии нуждается уже в серьезных реанимационных процедурах.

Клинический случай

Собака породы йоркширский терьер. Кличка Енсо.

Анамнез:

Со слов владельца, животное подобрало на улице некий съедобный предмет, предположительно колбасу.

Дома у собаки началась рвота с кровью, язык и слизистые оболочки ротовой полости приобрели цианотичный оттенок. У животного появились нарушения в координации движений, собака стала заваливать тело на бок.

В срочном порядке питомца принесли на прием.

Возраст животного- 12 лет. Вес- 2,9 кг.

Клиническое обследование на момент приема:

  • Т- 36,9°;
  • Слизистые –цианотичные, усиленная саливация;
  • Лимфоузлы – не увеличены;
  • Дегидратация –незначительная;
  • Аускультация легких — хрипы во всех отделах, признаки отека легких;
  • Аускультация сердца — тахипоное;
  • Брюшная стенка – сильно болезненная.

На момент приема экстренно был введен пиридоксин, а также проведена терапия антигистаминными, стероидными, диуретическими препаратами, антиоксидантами, адсорбентами и противоявенными лекарственными средствами.

Назначена интенсивная оксигенотерапия в течение 12 часов.

Далее животное было направлено в стационар.

В Стационаре медленная капельная инфузия, содержащая Допамин. Поддержание оптимальной температуры тела посредством периодического подключения термоковрика.

Спустя 7 часов нахождения в ОРИТе состояние собаки стабилизировалось, стала наблюдаться положительная динамика в лечении.

Через сутки:

  • Т- 38,1°;
  • Слизистые – розового цвета;
  • Аускультация легких – хрипы не выявлены;
  • Аускультация сердца — тоны сердца ясные, ритмичные;
  • Брюшная стенка – немного болезненная;
  • Состояние животного – удовлетворительное.

Животное выписано на амбулаторное лечение, включающее пятидневный курс приема противоязвенных, бактериостатических антиоксидантных и диуретических препаратов.

Взят биохимический анализ крови:

Щелочная фосфатаза имела значение 240, а все остальное показатели находились в пределах физиологической нормы.

По общему клиническому анализу – отклонений показателей от значений физиологической нормы не наблюдалось.

После курса лечения повторный биохимический анализ:

  • Щелочная фосфатаза – 56
  • На момент приема животное клинически здорово.

Хозяевам даны рекомендации по профилактике и оказанию первой помощи при отравлениях

Рекомендации по профилактике отравлений:

  1. Владельцам не следует оставлять своих питомцев во время выгула без присмотра.
  2. Необходимо следить, чтобы животное не подбирало лежащие на земле пищу и лакомства, а также не разрешать кормить своего четвероногого друга незнакомым людям.
  3. Желательно выгуливать собак на коротких поводках, что позволит лучше контролировать поведение животного.
  4. Важно иметь в домашней аптечке витамин В6 и какой-либо адсорбент.

Источник: vetacademy.ru

Отравление тубазидом собак и людей — симптомы и последствия

Тубазид (Изониазид) включен в список жизненно необходимых лекарств. Препарат назначается для лечения туберкулеза разной степени сложности. Однако в настоящее время вместо него используют другие более безопасные средства. Лекарство вызывает немало побочных эффектов и способно спровоцировать интоксикацию. Как происходит отравление Тубазидом? Что делать в подобной ситуации?

Показания к применению

Тубазид – антибактериальное средство, используемое для терапии туберкулеза. Медикамент был получен более шестидесяти лет назад, но до сих пор применяется в медицине. Прием лекарства позволяет избавиться от большого количества патогенных бактерий. Тубазид – опасный препарат, его возможно применять только по назначению врача. Самостоятельное использование способно привести к развитию множества неприятных последствий у взрослых и детей.

При приеме Тубазида происходит разрушение клеток возбудителей туберкулеза. Медикамент не оказывает влияния на кишечную микрофлору, стремительно проникает на участки распространения бактерий.

Показанием к применению Тубазида является туберкулез кожи, костей, легких. При наличии предрасположенности к подобной болезни препарат назначают в профилактических целях. Выпускается лекарство в форме таблеток с разной дозировкой и раствора. Жидкий Тубазид применяется в редких случаях из-за большого количества негативных последствий.

Спустя час после употребления в крови диагностируется максимальное количество действующего вещества. Выводится с мочой на протяжении дня.

Тубазид хорошо поглощается любым органом, поэтому рекомендуется тщательно соблюдать назначенную дозировку.

Отравление тубазидом человека

Интоксикация Тубазидом у людей диагностируется редко. Однако при употреблении в повышенной дозировке оказывает негативное влияние на нервную систему. Почему возможно развитие передозировки Тубазидом? Факторы:

  • бесконтрольное употребление в детском и пожилом возрасте;
  • наличие болезней печени;
  • недостаточность почек;
  • нарушение функциональности эндокринной системы;
  • непереносимость Тубазида, аллергические реакции;
  • одновременный прием со спиртными напитками и другими медикаментами;
  • проблемы в процессе кровообразования;
  • склонность к образованию тромбов.

Интенсивность проявления симптомов зависит от количества принятого лекарства, состояния пациента. При остром отравлении первые признаки диагностируются спустя полчаса.

Читайте также:  Кашель после курения чем лечить

Симптомы при интоксикации:

  1. тошнота, рвотные позывы;
  2. повышенное отделение газов;
  3. возбудимость, переходящая в состояние апатии;
  4. головокружение, сильное желание спать;
  5. дрожание конечностей;
  6. проблемы с координацией;
  7. высокое давление, которое резко понижается до опасных отметок;
  8. уменьшение количества выделяемой мочи, она темнеет и неприятно пахнет;
  9. бледность верхнего слоя эпидермиса, влажность.

У пострадавшего появляется болезненность в мышечной ткани, сердечный ритм замедляется, пульс плохо прощупывается. При отсутствии помощи отмечается нарушение дыхательного процесса, пациент впадает в кому.

Длительное превышение дозировки Тубазида приводит к развитию хронического отравления. Для него характерно наличие некоторых признаков:

  • Нарушается тактильный рефлекс.
  • Поражаются периферические нервные волокна.
  • Воспаляется зрительный нерв.

Постепенно у отравившегося происходит нарушение двигательной активности, развивается некроз печени. Не исключено возникновение гипоксии головного мозга, галлюцинаций, психических нарушений. При отсутствии помощи возможен смертельный исход.

Отравление у детей представляет большую опасность. Лекарственное средство требуется оставлять в недоступных местах.

Отравление тубазидом у собак

Владельцы животных нередко сталкиваются с травлей собак и кошек догхантерами. Часто с подобной целью используется Тубазид. К сожалению, для животного подобное лекарство является смертельно опасным.

В организме собак не происходит выработки специфического фермента, способного нейтрализовать опасное соединение, поэтому для отравления достаточно небольшого количества Тубазида.

Таблетки оставляют в местах скопления животных, пострадать могут и домашние питомцы.

При попадании таблеток Тубазида в организм собаки происходит непроизвольная рвота, что позволяет зверю избавиться от токсина. Однако догхантеры часто подмешивают противорвотные средства, что делает попадание препарата в организм собаки смертельным.

Владельцам рекомендуется внимательно следить за поведением животного, для отравления характерно наличие некоторых признаков:

  1. нарушение координации;
  2. повышенная сонливость питомца;
  3. обильное течение слюны;
  4. интенсивная рвота;
  5. судорожные проявления по всему телу;
  6. нарушение дыхательного процесса, одышка.

Признаки проявляются спустя тридцать минут после употребления собакой яда. Требуется внимательно следить за животным на прогулках.

Первая помощь и лечение при отравлении

При обнаружении признаков отравления пострадавшему оказывают первую помощь и вызывают врача. Выполнять действия требуется быстро, Тубазид быстро всасывается, кома может развиться в течение часа после употребления лекарства.

Лечение людей

Что делать при отравлении у человека? Первая помощь включает ряд простых действий:

  • Отравившегося укладывают, обеспечивают покой. При отсутствии сознания рекомендуется положить его набок, чтобы исключить захлебывания рвотными массами.
  • Дают выпить 2 — 3 литра чистой воды и провоцируют рвотные позывы. Промывание желудка поможет вывести из организма, не успевшее всосаться лекарство.
  • После очищения пострадавшему дают принять сорбенты – активированный уголь, Энтеросгель, Полисорб. Допустимо употребление сладкого чая.

Дальнейшее лечение проводится в медицинском учреждении под наблюдением врачей. После диагностики назначаются лекарственные средства.

  1. Введение антидота – витамин В6 либо Пиридоксин.
  2. Назначаются бензодиазепины.
  3. При почечной недостаточности проводят гемодиализ.
  4. Для восстановления моторики кишечника используют Мотилиум, Метоклопрамид.
  5. При необходимости применяют антибактериальные средства – Энтерофурил, Левомицетин.
  6. Для восстановления микрофлоры кишечника рекомендуют Хилак Форте, Линекс.

Длительность лечения зависит от состояния пациента и степени отравления. В период восстановления требуется обратить внимание на питание. Оно должно быть щадящим, чтобы ускорить нормализацию работу пищеварительной системы.

Раздражение, ощущение песка в глазах, краснота — лишь небольшие неудобства при нарушенном зрении. Ученые доказали: снижение зрения в 92% случаев заканчивается слепотой.

Crystal Eyes — лучшее средство для восстановления зрения в любом возрасте.

Лечение интоксикации у животных

При обнаружении признаков отравления у собаки требуется сразу вызвать ветеринара. До его приезда допустимо оказать животному первую помощь.

  • Вколоть антидот – витамин В6 либо Пиридоксин, если таковые имеются.
  • Дать животному раствор воды с перекисью водорода, чтобы спровоцировать рвоту. ( подробнее — как вызвать рвоту и животных)
  • После прочищения собаке дают сорбенты – активированный уголь, Регидрон, их разводят водой и вливают в пасть.
  • Разрешено давать животному сердечные препараты и слабительные.

После оказания первой помощи питомца передают ветеринару, который подбирает подходящие лекарственные средства. Результат лечения зависит от скорости проведения первых действий. Рекомендуется помнить, что антидот Тубазида требуется ввести не позже, чем через пять минут после появления первых судорог.

Последствия и профилактика

Интоксикация Тубазидом опасна для здоровья человека. При отсутствии вовремя начатого лечения не исключено развитие серьезных осложнений. Что бывает:

  1. эпилептические припадки;
  2. метаболический ацидоз;
  3. длительная кома;
  4. отмирание клеток печени;
  5. нарушение зрительных функций.

Наиболее серьезным последствием является летальный исход. Избежать интоксикации Тубазидом возможно при соблюдении профилактических правил.

Правила:

  • Требуется точно соблюдать назначенную дозировку, не изменять ее самостоятельно.
  • Препарат хранят в местах, недоступных для маленьких детей.
  • Рекомендуется контролировать прием таблеток у пожилых людей.
  • Владельцам собак требуется внимательно следить за питомцами, не разрешать подбирать им пищу с земли.

Отравление Изониазидом представляет серьезную опасность для человека и животных. При обнаружении признаков интоксикации требуется немедленно оказать пациенту помощь и отправить его в больницу. Соблюдение профилактики поможет не отравиться.

Видео: отравление собак тубазидом


Источник: otravlen.info