Бетасерк уколы инструкция по применению

Бетасерк

Состав

В состав Бетасерка может входить 8, 16 или 24 мг дигидрохлорида бетагистина. Дополнительные вещества: моногидрат лимонной кислоты, маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, коллоидный диоксид кремния.

Форма выпуска

Белые плоские таблетки круглой формы со скошенными краями, на одной из сторон выгравирована цифра «256» (для формы выпуска 8 мг), «289» (для формы выпуска 24 мг) или «267» (для формы выпуска 16 мг). 10/ 15 / 20 / 25 / 30 таблеток по 8 / 16 / 24 мг в блистере.

Фармакологическое действие

Препарат, улучшающий микроциркуляцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Искусственный аналог гистамина. Действие бетагистина исследовано не полностью. Существует лишь ряд гипотез, подтвержденных клиническими данными:

  • активное вещество – частичный стимулятор H1-гистаминовых рецепторов и блокатор H3-гистаминовых рецептороввестибулярных центров нервной системы; улучшает метаболизмгистамина и его высвобождение благодаря вышеперечисленным свойствам;
  • бетагистин усиливает кровообращение во внутреннем ухе, расслабляя сфинктеры сосудов в данной области, а также усиливает микроциркуляцию в головном мозгу;
  • бетагистин стимулирует восстановление вестибулярной функции после вестибулярной нейрэктомииу животных и человека;
  • дозозависимо понижает генерацию импульсов в нейронах вестибулярных ядер.

Терапевтическое действие бетагистина продемонстрировано у больных с синдромом Меньера и вестибулярным головокружением, что выражалось снижением выраженности и частоты приступов головокружений.

Фармакокинетика

При приеме внутрь активное вещество активно всасывается из кишечника и почти полностью трансформируется с образованием производного 2-пиридилуксусной кислоты. Содержание бетагистина при этом в крови низкая.

Одновременный прием пищи способен замедлять абсорбцию бетагистина. Реагирование с белками крови не достигает 5% барьера. Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в крови наступает спустя 1 час после употребления. Время полувыведения составляет примерно 3 с половиной часа.

Метаболит активно эвакуируется с мочой. Выведение самого бетагистина через почки или кишечник незначительно.

Показания к применению Бетасерка

Показания к применению Бетасерка:

  • болезнь Меньера;
  • вертебро-базилярная недостаточность, атеросклероз артерий головного мозга, посттравматическая энцефалопатия (как компонент комплексной терапии);
  • синдромы, характеризующиеся шумом в ушах, усиливающейся потерей слуха, головокружением, включая водянку внутреннего уха, лабиринтные и вестибулярные нарушения, лабиринтит, вестибулярный неврит, позиционное головокружение доброкачественного характера.

Противопоказания

  • гиперчувствительностьк компонентам препарата;
  • феохромоцитома;
  • не рекомендуется для использования у лиц младше 18 лет.

Рекомендуется с осторожностью использовать препарат (под наблюдением врача) лицам с язвенной болезнью или бронхиальной астмой.

Побочные действия

  • Реакции со стороны пищеварения: тошнота, диспепсия, рвота, боли в животе, вздутие живота.
  • Реакции со стороны нервной деятельности: головная боль.
  • Аллергические реакции: сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, анафилактический шок.

Инструкция по применению Бетасерка (Способ и дозировка)

Лекарство назначают принимать во время еды, внутрь. Дозировка подбирается индивидуально, учитывая реакцию на терапию.

Таблетки Бетасерк, инструкция по применению

Суточная доза для взрослых составляет обычно 24-48 мг, которые делят на 2-3 приема. Таблетку дозировкой 16 мг или 24 мг легко разделить. Для этого нужно поместить лекарственную форму на твердую поверхность засечкой вверх и с усилием надавить на нее пальцем.

Иногда препарат проявляет действие только 2-3 недели лечения, а уверенный терапевтический эффект развивается спустя нескольких месяцев постоянного приема. Коррекция дозировки у пожилых пациентов не требуется.

Передозировка

Признаки передозировки: сонливость, легкая тошнота, боли в животе. Более тяжелые осложнения (кардиологические осложнения и судороги) выявлялись при преднамеренном приеме в больших дозах.

Лечение передозировки – симптоматическое.

Взаимодействие

Возможно угнетение метаболизма препарата под действием блокаторов МАО.

Бетагистин – аналог гистамина, поэтому не исключено влияние первого на эффективность блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов.

Условия продажи

Можно приобрести только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Засечка на таблетках дозировкой 24 мг и 16 мг нужна для деления таблетки с целью улучшения ее проглатывания и не служит для разделения ее на равные дозы.

Источник: medside.ru

Бетасерк ® (Betaserc ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки 1 табл.
действующее вещество:
бетагистина дигидрохлорид 24 мг
(соответствует бетагистину — 15,63 мг)
вспомогательные вещества: МКЦ — 242 мг; маннитол (Е421) — 75 мг; лимонной кислоты моногидрат — 7,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 7,5 мг; тальк — 19 мг
Читайте также:  Сколько дней болеют скарлатиной

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями, риской на одной стороне таблетки и гравировкой «289» с обеих сторон от риски.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:

1. Влияние на гистаминергическую систему

Частичный агонист Н1-гистаминовых и антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер ЦНС , обладает незначительной активностью в отношении Н2– рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и снижение количества Н3-рецепторов.

2. Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга

Согласно доклиническим исследованиям, бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.

3. Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.

4. Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах

Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Фармакокинетика

Всасывание. При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ . После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с пищей Cmax препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.

Распределение. Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью). Cmax 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приема. T1/2 приблизительно 3,5 ч.

Выведение. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.

Линейность. Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

Показания препарата Бетасерк ®

синдром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами:

– головокружение, сопровождающееся тошнотой/рвотой;

– снижение слуха (тугоухость);

симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью: пациенты с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки требуют тщательного наблюдения в период лечения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Имеющихся данных о применении бетагистина беременными женщинами недостаточно. Исследования на животных не выявили прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Бетагистин не должен использоваться во время беременности за исключением случаев очевидной необходимости.

Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком у человека. Бетагистин выделяется с грудным молоком у крыс. Исследования на животных были ограничены применением препарата в очень высоких дозах. Вопрос о назначении лекарственного препарата матери должен приниматься только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.

Фертильность. В исследованиях на животных (крысах) влияния на фертильность не выявлено.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ : часто (от >1/100 до 1/100 до в т.ч. анафилактическая реакция.

Читайте также:  Промедол показания к применению

Со стороны ЖКТ : умеренные расстройства, такие как рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приема препарата одновременно с пищей или после снижения дозы.

Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности, в особенности ангионевротический отек, крапивница, зуд и сыпь.

Если замечены какие-либо побочные эффекты, не упомянутые в данном описании, или какой-либо побочный эффект принял серьезный характер, следует уведомить об этом лечащего врача.

Взаимодействие

Если в настоящее время или в недавнем прошлом пациент принимал другие ЛС , в т.ч. без назначения врача, следует сообщить об этом врачу.

Исследования in vivo , направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились. Основываясь на данных in vitro , можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo . Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют МАО , включая МАО подтипа В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО В). Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами H1– гистаминовых рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих ЛС .

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. Доза препарата для взрослых составляет 48 мг бетагистина в день. Бетасерк ® , 24 мг, следует принимать по 1 табл. 2 раза в день. Таблетку можно разделить на 2 равные части, т.е. поместить таблетку на твердую поверхность риской вверх и надавить на нее большим пальцем. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции на лечение. Улучшение иногда наблюдается только через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения. Имеются данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на более поздних стадиях.

Пожилой возраст. Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.

Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью. Специальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.

Всегда следует принимать Бетасерк ® точно так, как прописал лечащий врач. Если у пациента есть какие-либо вопросы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Симтомы: известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других ЛС .

Особые указания

Риска на таблетке предназначена для разламывания таблетки с целью облегчения ее проглатывания и не предназначена для деления ее на 2 равные дозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность, не выявлены.

Форма выпуска

Таблетки, 24 мг. По 10 табл. в ПВХ/ПВДХ/Ал блистере, по 5 бл. помещены в пачку картонную. По 15 табл. в ПВХ/ПВДХ/Ал блистере, по 2 бл. помещены в пачку картонную. По 20 табл. в ПВХ/ПВДХ/Ал блистере, по 1, 2, 3 или 5 бл. помещены в пачку картонную. По 25 табл. в ПВХ/ПВДХ/Ал блистере, по 1, 2 или 4 бл. помещены в пачку картонную.

Производитель

Майлан Лэбораториз САС, Рут де Бельвилль, Лье-ди Майар, 01400, Шатийон-сюр-Шаларон, Франция.

Упаковщик, выпускающий контроль качества. Майлан Лэбораториз САС, Рут де Бельвилль, Лье-ди Майар, 01400, Шатийон-сюр-Шаларон, Франция или АО «ВЕРОФАРМ», 308013, Россия, Белгород, ул. Рабочая, 14.

Организация, уполномоченная владельцем регистрационного удостоверения на принятие претензий от потребителей. ООО «Эбботт Лэбораториз» 125171, Москва, Ленинградское ш., 16А, стр. 1.

Тел.: (495) 258-42-80; факс: (495) 258-42-81.

Источник: www.rlsnet.ru

Бетасерк® (8 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Бетасерк®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 8 мг, 16 мг и 24 мг

Читайте также:  Дексалгин уколы для чего назначают

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – бетагистина дигидрохлорид 8 мг, или 16 мг, или 24 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кислоты лимонной моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Описание

Таблетки круглой формы, плоские, белого или почти белого цвета, со скошенными краями с надписью «256» на одной стороне таблетки (для дозировки 8 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне таблетки и с надписью «267» с обеих сторон от риски (для дозировки 16 мг). Таблетка делится на две равные половины.

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне и с надписью «289» с обеих сторон от риски (для дозировки 24 мг). Разделительная риска предназначена для разламывания таблетки с целью облегчения глотания, но не для деления на две равные дозы.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для устранения головокружения. Бетагистин.

Код АТХ N07СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь бетагистин всасывается из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется быстро и почти полностью. Основной метаболит – 2-РАА (2-пиридилуксусная кислота), который не имеет фармакологической активности. Уровни бетагистина в плазме очень низкие. Поэтому весь фармакокинетический анализ основан на определении уровня 2-РАА в плазме крови и моче.

Максимальная концентрация 2-РАА при приеме Бетасерка вместе с пищей

ниже, чем при приеме натощак. Однако прием пищи не оказывает влияние на степень абсорбции бетагистина, а лишь замедляет ее, так как показатель общей абсорбции одинаков при обоих условиях.

Степень связывания бетагистина с протеинами плазмы крови менее 5%.

Максимальная концентрация 2-РАА в плазме крови достигается через 1 час

после приема Бетасерка. Период полувыведения примерно 3,5 часа.

2-РАА быстро выводится почками. В интервале доз между 8 и 48 мг около 85% от введенной дозы выводится с мочой. Почечный или фекальный путь экскреции бетагистина имеют небольшое значение.

Скорость выведения, которая остается постоянной при приеме внутрь дозы

бетагистина от 8 до 48 мг, указывает на линейный характер его фармакокинетики и что вовлеченные пути метаболизма не насыщены.

Механизм действия бетагистина изучен недостаточно. Существует несколько убедительных гипотез, которые подтверждаются данными клинических и доклинических исследований.

Бетагистин воздействует на гистаминергическую систему:

В биохимических исследованиях установлено, что бетагистин является слабым агонистом Н1- и сильным антагонистом Н3-рецепторов как в ткани нервной системы и практически не имеет сродства к Н2-рецепторам. Бетасерк® повышает выработку и выброс гистамина посредством блокирования пресинаптических Н3-рецепторов, а также снижая количество Н3-рецепторов.

Бетагистин улучшает микроциркуляцию как в кохлеарной области, так и в ткани всего головного мозга:

Фармакологические данные свидетельствуют об улучшении микроциркуляции в сосудистой полоске внутреннего уха, возможно, посредством расслабления прекапиллярного сфинктера микрососудов внутреннего уха. Показано также, что Бетасерк® повышает церебральный кровоток у человека.

Бетагистин облегчает вестибулярную компенсацию:

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии у животных, облегчая и ускоряя процессы центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется повышением выпаботки и выброса гистамина и осуществляется благодаря антагонизму Н3-рецепторам. У человека период восстановления после вестибулярной нейроэктомии уменьшается при лечении Бетасерком®.

Бетагистин изменяет возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах:

Бетасерк® оказывает дозозависимый подавляющий эффект на генерацию пиков в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства, продемонстрированные в доклинических исследованиях, могут объяснить терапевтические преимущества бетагистина при лечении вестибулярных расстройств. Эффективность Бетасерка® была доказана в клинических исследованиях при лечении больных с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера улучшением показателей тяжести и частоты приступов головкружения.

Показания к применению

синдром Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов, включая головокружение (сопровождающееся тошнотой и рвотой), шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха (тугоухость)

симптоматическое лечение вестибулярного головокружения

Способ применения и дозы

Таблетки 8 и 16 мг:

Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, которую делят на 2-3 приема:

Источник: drugs.medelement.com